Добавить в избранное
Лечение гипертонии Все о сосудах и сердце

Ингибиторы кальциевых каналов при гипертонии

Содержание

Что такое агонисты и их роль в лечении ряда заболеваний

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

 

Агонисты — это вещества, которые имеют два основных свойства — аффинитет (способность связывания с рецепторами) и внутреннюю активность. Такие лекарственные средства имеют и второе название — миметики.лекарства

При взаимодействии с определенными рецепторами они могут вызывать в них такие виды изменений, при которых запускается цепочка химической реакции с получение некоторого фармакологического эффекта.

Вся разница во внутренней активности

Внутренней активностью называется возможность некоего вещества воздействовать на рецептор и получать при этом определенный результат.

В зависимости от наличия или отсутствия данной активности все лекарственные вещества можно подразделить на агонисты и антагонисты.таблетки

Агонисты могут быть:

  • полные (могут вызывать максимально возможное воздействие);
  • неполные (со сниженной внутренней активностью).

Антагонистами называют вещества, которые имеют возможность воздействовать на рецепторы, не давая им возможности связываться с эндогенными агонистами. Но при этом внутренняя активность у них отсутствует. Их второе название — блокаторы рецепторов, и их действие противоположно действию агонистов.

Если на один и тот же вид рецепторов занимают агонисты и антагонисты, то они носят название конкурентных. Результат при их одновременном действии зависит от выраженности аффинитета и концентрации вещества в крови.

При большом количестве действующего вещества даже низкий аффинитет может приводить к вытеснению противоположного средства, даже с более высоким аффинным показателем. Эта способность применяется для оказания помощи при интоксикации теми или иными препаратами.

Существует ряд средств, которые могут стимулировать работы одних рецепторов, угнетая при этом другие. Их называют агонисты-антагонисты. Примером может служить наркотическое вещество пентазоцин. Он подавляет работу мю-рецепторов, и усиливает воздействие на бета- и каппа-рецепторы.

загрузка...

Как применяются агонисты в гинекологии?

Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона изначально были созданы как препараты, которые стимулируют выработку фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона.

Но потом выяснилось, что постоянное их воздействие приводит к истощению рецепторов для секреции ФСГ и ЛГ, в результате чего их концентрация начинает резко снижаться. Это и используется в данный момент для лечения многих гинекологических заболеваний и при бесплодии.лекарства

При введении искусственно синтезированного ГнРГ (декапептида) происходит резкий скачок гонадотропина в крови, потом при постоянном введении на 7−10 день, происходит потеря чувствительности, и возникает, так называемая «химическая гипофизэктомия», или обратимая временная менопауза.

Этот эффект используется для успешного лечения некоторых заболеваний:

  1. Торможение прогрессирования гормонозависимы опухолей (миома матки, рак молочной железы).
  2. Лечение эндометриоза. Применение препаратов данного типа за счет подавления синтеза эстрогенов позволяют избежать оперативного вмешательства.
  3. Помощь при преждевременном половом созревании (создают условия для роста костной ткани, не давая преждевременно закрыть эпифизы костей).
  4. В программе ЭКО и для лечения ановуляции при поликистозе яичников.
  5. Меноррагия в предменопаузе.
  6. Тяжелая форма предменструального синдрома.

Использование агонистов в лечении бронхоспазма

Бета 2 агонисты широко применяются в современной фармакологии для лечения бронхиальной астмы и других заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмом.

Стимуляция бронхиальных рецепторов данными лекарственными средствами приводит к расслаблению гладких мышц бронхов. Их воздействие активирует аденилат циклазу, которая повышает уровень цАМФ.

Это приводит к активизации протеинкиназы А, а она помогает в процессе фосфолирирования определеного вида внутриклеточного белка, при этом кальция начинает выходить из клетки во внеклеточное пространство.Беротек

В итоге открытие кальциевых каналов помогает в реполяризации гладких мышц. Бета-2-агонисты могут и непосредственно влиять на эти каналы, независимо от количественного значения цАМФ.

Препараты этой группы бывают пролонгированного и короткого действия. Последние относятся к более эффективным средствам при спазме бронхов и выступают в качестве неотложной помощи.

Пролонгипованные бета-2-агонисты применяются для длительного лечения, поскольку их эффект наступает позднее, но продолжатся более длительно.

К вопросу о гипертонии

На данный момент становится ясным, что использование препаратов, которые способны снизить влияние симпатической нервной системы при гипертензии, очень актуально. Именно таковыми являются селективные агонисты имидазолиновых рецепторов.пилюли

Ученые установили, что имидазолиновые рецепторы находятся в продолговатом мозге и почках. Их активация в ЦНС модулирует симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления, а в почках снижается активность нариевого насоса и снижается обратное всасывание натрия и воды.

Таким образом, данная группа лекарственных препаратов признана на международном уровне как вещества, отвечающие всем требованиям, которые необходимы для лечения гипертензии и могут служить полноценной заменой бета-блокаторам и ингибиторам АПФ при их непереносимости.

Кроме того, они обладают следующими способностями:

  • снижение инсулинорезистентности;
  • повышение уровня ЛПВП;
  • улучшение реологических свойств крови, активация фибринолизиса.

Их можно применять при различных заболеваниях:

  1. Гипертоническая болезнь, в том числе и осложненная форма.
  2. Сочетание ГБ и сахарного диабета.
  3. Снижение влияния симпатической НС при климаксе у женщин.
  4. Инсулинорезистентность.
  5. ХОЗЛ и бронхиальная астма.

Агонисты ими дазолиновых рецепторов успешно сочетаются с другими антигипертензивными препаратами, что позволяет проводить лечение ГБ у всех групп пациентов с таким диагнозом.

Использование агонистов дофаминовых рецепторов

Существует два основных вида агонистов дофамина: эрголиновые (производные от спорыньи) и неэрголиновые.

Эффект данных средств зависит от того вида рецепторов, на которые они оказывают свое влияние. На данный момент ученые открыли пять различных рецепторов дофамина, но клиническое значение имеют два — D1 и D2.прием лекарств

  • При стимуляции первых происходит активация прямого пути, с облегчением адекватных движений, необходимых на данный момент.
  • При активации вторых — происходит торможение неадекватных видов движения. Эти свойства используются для лечения болезни Паркинсона.

Агонисты дофамина действую в организме следующим образом:

  • нормализуют содержание пролактина;
  • восстанавливают менструальный цикл;
  • повышают концентрацию эстрогенов;
  • у мужчин повышают либидо и улучшают эрекцию, если эти отклонения обусловлены гиперпролактинемией;
  • снижают рост и даже позволяют регрессировать небольшим опухолям гипофиза;
  • ослабляют явления тремора;
  • ослабляют симптомы депрессии.

Показаниями к применению агонистов дофаминовых рецепторов являются:

  • подавление послеродовой лактации;
  • лечение аменореи ановуляции;
  • аденома гипофиза;
  • гиперпродактинемия идиопатическая.

  1. Общая характеристика блокаторов кальциевых каналов
  2. Зачем блокировать кальций?
  3. Как классифицируют препараты?
  4. Поколения БКК
  5. Свойства БКК
  6. Показания к применению
  7. Побочные эффекты
  8. Противопоказания к применению
  9. Препараты БКК
  10. Блокаторы калия или кальция?

Лекарственные препараты

Артериальная гипертензия – это заболевание, требующее обязательной медикаментозной терапии. Фармацевтические компании из года в год трудятся над созданием новых, более эффективных лекарств для борьбы с этим недугом. И сегодня существует огромное количество препаратов, которые способны регулировать кровяное давление. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК) или антагонисты кальция – одна из групп препаратов, которые широко применяются в этих целях.

Общая характеристика блокаторов кальциевых каналов

Антагонисты кальция имеют разнообразное химическое строение, но не отличаются своим механизмом действия. Он заключается в блокировании попадания ионов кальция в клетки миокарда и стенок кровеносных сосудов по особым медленным кальциевым каналам. Представители группы не только уменьшают число ионов этого элемента, попавших в клетки, но и влияют на их движение внутри клеток. В результате расширяются периферические и коронарные кровеносные сосуды. Благодаря такому выраженному сосудорасширяющему действию происходит снижение давления.

Антагонисты кальция – одни из самых действенных средств для лечения гипертонии, принадлежащие к «первой линии». Им отдается предпочтение для лечения людей пожилого возраста, со стабильной стенокардией, систолической гипертензией, дислипидемией, нарушениями периферического кровообращения, поражениями паренхимы почек.

Зачем блокировать кальций?

Кальций-ионы выполняют значимую роль в регулировке функционирования всех органов сердечно-сосудистой системы. Они контролируют частоту сокращений сердца, регулируют сердечную деятельность и сократительную функцию миоцитов. Если наблюдается переизбыток ионов этого микроэлемента или же нарушаются процессы его выведения из клеток, то происходит разлад специфических функций клетки, что вызывает нарушения насосной деятельности сердца, в результате чего повышается давление.

Как классифицируют препараты?

Классифицируют БКК по разным признакам – химическому строению, длительности действия, тканевой специфичности. Все же наиболее часто применяемая классификация блокаторов кальциевых каналов по их химическому строению. Согласно с ней выделяют:

  • фенилалкиламины;
  • дигидропиридины;
  • бензотиазепины.

Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов оказывают преобладающее действие на сосуды и почти не выявляют его на миокард. Из-за своего вазодилатирующего действия они учащают сокращения сердца, что делает невозможным их прием гипертониками, имеющими проблемы с сердцем. Это негативное действие практически не выражено у препаратов 2 и 3 поколения, которые обладают более длительным периодом полувыведения. Доказана способность препаратов дигидропиридинового ряда оказывать антиоксидантное, антиагрегантное, ангиопротекторное действие, снижать проявления атеросклеротических поражений и повышать действие статинов. Пролонгированные дигидропиридины эффективно понижают артериальное давление и практически не проявляют побочных эффектов.

К этой группе принадлежат: нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нитрендипин, лацидипин.

Бензотиазепины и фенилалкиламины наоборот понижают частоту сокращений сердца благодаря одинаковому влиянию на миокард и сосуды. Это сделало их средствами выбора для терапии пациентов с гипертонией совместно со стабильной стенокардией.

Препараты этих недигидропиридиновых групп подавляют автоматизм синусового узла, понижают сократимость сердца, предотвращают спазм коронарных артерий, снижают периферическое сопротивление в сосудах. К этой группе относятся верапамил и дилтиазем.

Поколения БКК

Существует и иная классификация антагонистов кальция. Она основывается на особенностях проявляемого влияния на организм, длительности их действия и тканевой селективности. Выделяют блокаторы кальциевых каналов:

  • 1-го поколения (дилтиазем, нифедипин, верапамил);
  • 2-го поколения (нифедипин SR, фелодипин, дилтиазем SR, нисолдипин, верапамил SR, манидипин, бенидипин, нилвадипин, нимодипин);
  • 3-го поколения (лацидипин, лекарнидипин, амлодипин).

Первое поколение применяется ограниченно из-за малой биодоступности, высокого риска развития побочных действий, а также недолгого эффекта.

Второе поколение более совершенно в этих показателях, однако некоторые представители также имеют короткое действие. При создании 3-го поколения были учтены все недостатки предыдущих. В результате этого получились препараты, обладающие длительным действием, высоким показателем биодоступности и высокой тканевой селективностью.

Свойства БКК

Антагонисты кальция весьма разнообразны по своей химической структуре, а поэтому могут оказывать различные воздействия:

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • понижение артериального давления;
  • регуляция сердечного ритма;
  • уменьшение механического напряжения в миокарде;
  • улучшают мозговое кровообращение при атеросклерозе головных сосудов;
  • предупреждают тромбообразование;
  • подавляют чрезмерную выработку инсулина;
  • понижают давление в легочной артерии.

Показания к применению

БКК могут применяться:

  • в моно- или комбинированной терапии гипертензии;
  • для устранения систолической гипертензии, особенно у пожилых пациентов;
  • при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца на фоне сахарного диабета, подагры, заболеваний почек, бронхиальной астмы;
  • при вазоспастической стенокардии;
  • для лечения стабильной стенокардии напряжения;
  • как альтернатива при непереносимости бета-блокаторов.

Побочные эффекты

Лекарства этой группы имеют как общие, так и характерные для отдельных подгрупп побочные действия. Так, абсолютно все БКК могут вызвать:

  • аллергические реакции;
  • головокружение;
  • чрезмерное понижение давления;
  • головные боли;
  • периферическую отечность (особенно часто отекают голени и лодыжки у пожилых пациентов);
  • ощущение «приливов» и покраснение лица.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция могут также провоцировать тахикардию. Более всего этот негативный эффект характерен для нифедипина.

Недигидропиридиновые представители БКК могут нарушать атриовентрикулярную проводимость, вызывать брадикардию, понижать автоматизм синусового узла. Верапамил помимо этого часто становится причиной запоров и токсического действия на печень.

Противопоказания к применению

Прием БКК запрещен при:

  • выраженной гипотензии;
  • систолической дисфункции левого желудочка;
  • остром инфаркте миокарда;
  • тяжелом аортальном стенозе;
  • геморрагическом инсульте;
  • атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени;
  • в 1-ом триместре беременности;
  • при кормлении грудью.

С осторожностью и учетом всех рисков БКК могут применяться:

  • в 3-ем триместре беременности;
  • при циррозе печени;
  • при стенокардии.

Следует учитывать, что препараты недигидропиридиновой группы нельзя принимать одновременно с бета-адреноблокаторами, а дигидропиридиновые блокаторы запрещается комбинировать с приемом нитратов, празозина, сульфатом магния.

Препараты БКК

Совместный список блокаторов кальциевых каналов, применяемых в терапии гипертензии:

  • Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин);
  • Дилтиазем (Дилрен, Кардил, Дилзем);
  • Нифедипин (Коринфар, Адалат, Кордафлекс, Кордипин-ретард);
  • Амлодипин (Амло, Стамло, Амловас, Нормодипин, Норваск);
  • Фелодипин (Фелодип, Плендил);
  • Нитрендипин (Унипресс, Байпресс);
  • Лацидипин (Лацидип);
  • Лерканидипин (Леркамен).

Ни в коем случае нельзя назначать себе какие-либо препараты самостоятельно. Обязательно следует пройти обследование и получить назначения у врача с учетом всех особенностей организма, тяжести протекания болезни и наличия сопутствующих заболеваний.

Блокаторы калия или кальция?

Нередко пациенты путают блокаторы кальциевых каналов с блокаторами калиевых каналов. Но это совершенно разные вещества. Блокаторы калиевых каналов – это лекарственные препараты 3 класса антиаритмических средств. Они оказывают свое действие благодаря замедлению тока калия сквозь мембраны кардиомиоцитов. Это понижает автоматизм синусового узла и тормозит атриовентрикулярную проводимость. Эта группа препаратов на полках аптек представлена амиодароном (Кордарон, Амиокордин, Кардиодарон), соталом (Соталекс, СотаГексал).

Ингибиторы АПФ при гипертонии

  • 1 Что такое ингибитор?
    • 1.1 Экскурс в историю
    • 1.2 Особые свойства
  • 2 Виды препаратов (группы)
  • 3 Показания для назначения ингибиторов при гипертонии
  • 4 Эффективность
    • 4.1 Механизм действия средств
  • 5 Как используются?
    • 5.1 Противопоказания и побочные явления
  • 6 Список препаратов

Ингибиторы помогают понизить высокое давление. В то же время, эти медицинские средства обладают способностью защищать внутренние органы человека. Они благоприятно влияют на работу миокарда, стенок кровеносных сосудов. А многочисленные исследования подтверждают этот факт. Положительным является и тот факт, что ингибиторы назначают и при хронических проявлениях гипертонии, и при однократных случаях.

Что такое ингибитор?

Экскурс в историю

Впервые о таком средстве, как ингибитор заговорили в 1971 году, когда первый раз было синтезировано вещество, названное «Тепротидом». Этот препарат хоть и был токсичным, имел короткий срок действия, но он подавал обнадеживающие результаты для больных. Исследовательский центр Сквибб с 1971 г. стал проводить много исследований в этой области. За некоторое время препарат эволюционировал с внутривенного до перорального медицинского средства. Разработкой ингибиторов АПФ занимаются ведущие страны: США, Кипр, Венгрия, Индия, Швейцария, Германия, Россия, и другие страны. Ведущей медицинской школой, которая занимается как исследованиями ингибиторов, так и изучением свойств и способа применения, стал Гарвардский медицинский университет.

на

Вернуться к оглавлению

Особые свойства

Ингибиторы АПФ нормализует артериальное давление путем расширения сосудов.

Действие препарата направлено на расширение сосудов.

Ингибитором АПФ называют группу медицинских средств, которые применяются при гипертонии. Они влияют на активность систем ренин-ангиотензин-альдостерон. Ангиотензин-превращающий фермент — так называют фермент, с помощью которого получают гормон ангиотензин-ІІ. Этот компонент способен повысить у человека артериальное давление. Большая часть ингибиторов наделена комплексным воздействием. Первым препаратом этой группы считается «Каптоприл». Уже после него были синтезированные другие лекарства («СКУ», «Капотен»). Ингибиторы нового поколения (те, которые выпускаются до этого времени) более сильные и действие их дольше, чем тех, что выпускались раньше. Имеется более 50 наименований ингибиторов.

Вернуться к оглавлению

Виды препаратов (группы)

По химическому составу эти лекарственные средства от давления можно поделить на 3 основные группы, которые различаются периодами и способами выведения из организма, способностью растворяться в жирных веществах и способностью аккумулироваться в тканях:

  • лекарства с сульфгидрильной группой;
  • препараты с карбоксильной группой;
  • средства с фосфинильной группой.

По продолжительности действия на организм ингибиторы бывают:

  • кратковременного действия («Каптоприл»);
  • среднего времени действия («Эналаприл»);
  • долгого времени действия («Лизиноприл»).

Вернуться к оглавлению

Показания для назначения ингибиторов при гипертонии

Эти препараты назначаются пациентам:

  • с сердечной недостаточностью;
  • при бессимптомной дисфункции левого желудочка;
  • с ренопаренхимной АГ;
  • страдающим сахарным диабетом;
  • которые перенесли инфаркты и инсульты;
  • с атеросклерозом сонных артерий;
  • с недиабетической нефропатией;
  • с метаболическим синдромом.

Вернуться к оглавлению

Эффективность

Наиболее эффективный результат возможен при одновременном приеме ингибиторов и диуретиков.

Применять эти препараты начали с 80-их годов ХХ ст. Ингибиторы не сразу завоевали доверие и у врачей, и у пациентов. Однако это было ошибочное мнение. Лечение ингибиторами АПФ применяется для гипертоников. Для понижения высокого давления наиболее часто используется «Каптоприл». По результатам исследования, проведенного в 1999 г., «Каптоприл» оказывает большее воздействие и быстрее помогает снизить артериальное давление, чем диуретики и бета-блокаторы. Также это лекарство разрешено диабетикам.

Повторное исследование в начале 2000-х годов дало такие же результаты эффективности ингибиторов АПФ. Ученые пришли к выводу, что прием этих средств дает возможность снизить смертность среди гипертоников, заработать инсульт, инфаркт или другие осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Наиболее выигрышный вариант применения ингибиторов АПВ в комбинации с диуретиками (мочегонными препаратами). Они позволяют контролировать кровеносное давление и привести его в норму.

Вернуться к оглавлению

Механизм действия средств

Важно знать, что ингибитор АПФ принимает непосредственное участие в регулировке непродолжительных реакций. Это может быть, например, скачек давления в результате стрессовой ситуации. Но он немаловажный для формирования долгосрочных реакций, координации регуляции объема крови, которая циркулирует в организме, т. д. Он также влияет на плазму крови.

Ингибитор АПФ вдвое сильнее прогоняют мышечную массу левого желудочка сравнительно с иными препаратами от гипертонии. АПФ стимулирует рост клеток. Ингибитор АПФ лучше оберегает почки, нежели другие лекарства против высокого давления. Поэтому это средство рекомендуют для назначения пациентам с болезнями почек. Первые облегчения для пациента наступают через 5—7 минут. Но окончательно высокое артериальное давление спадает примерно через 15 минут.

Вернуться к оглавлению

Как используются?

Во время лечения нужно уменьшить употребление соли.

Применяют эти средства чаще всего в комплексе с другими медицинскими средствами. ИАПФ усиливают действие компонентов, которые с ними вместе применяются. Это диуретики, бета-блокаторы и антагонисты кальция. Взрослым пациентам такое применение в комплексе дает способность повышения выживаемости среди тяжелых пациентов. Не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ вместе с жаропонижающими лекарствами («Нурофеном», «Ибупрофеном»). На время лечения ингибиторами не нужно использовать много соли и калия. Они хуже усваивают ингибиторы.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания и побочные явления

Ингибитор АПФ не назначаются пациентам, которые перенесли операцию по удалению почки. При долгосрочном использовании ингибитора АПФ при понижении давления может ухудшать работу почек. Эти лекарства вместе с мочегонными средствами могут слишком понизить кровеносное давление. Поэтому важно соблюдать дозировку препаратов. ИАПФ могут спровоцировать развитие побочных явлений. Если прием медикаментов этой группы проходит длительный период, то развивается кашель, отечность, шок, появляется неприятный налет в горле. Часто встречается кожная сыпь. Люди могут иногда чувствовать слабость после употребления лекарства. Может искажаться вкус употребляемой человеком еды. Иногда обостряются болезни в хронической стадии. Из худших последствий считается анафилактический шок и смерть пациента.

Ингибиторы противопоказаны в период беременности.

Кроме того при беременности ингибитор АПФ не рекомендовано применять, ведь они вредят малышу. Если у пациента есть индивидуальная непереносимость медицинского лекарства, его назначать не нужно. Кроме того, если при введении препарата выяснилось, что организм пациента не воспринимает назначенное средство, то его нужно срочно отменить и провести все необходимые противоаллергические манипуляции.

Перед тем как начать употреблять ИАПФ, следует внимательно изучить инструкцию от препарата, оценить пользу и вред от применения медицинского средства. Если появились сомнения на счет того, стоит применять препараты или нет, то нужно выбрать тот вариант, что принесет больше пользы больному.

Вернуться к оглавлению

Список препаратов

Наименование Время выведения, час Доза по стандарту, мг Кратность приема, р./день
«Беназеприл» 11 2,5―20 2
«Зофеноприл» 4,5 7,5―30
«Лизиноприл» 12 2,5―10, 1
«Квинаприл» от 2-х до 4-х 10―40
«Спираприл» от 30-ти до 40-ка 3―6
«Фозиноприл» 12 10―40

Используются разные препараты, но наиболее часто врачи назначают «Каптоприл». Это средство проверено многими исследованиями, а также годами положительных отзывов о нем. Он и быстро снижает давление, и продолжительное время держит его в норме (до 6-ти часов). Этот препарат относится к средствам кратковременного действия. Между средствами средней продолжительности действия наиболее часто применяемый препарат «Эналаприл». Его можно применять 2 раза в день. Однако некоторые средства назначаются пациентам и трижды в сутки («Каптоприл»).

на

Комментарий

Псевдоним

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий